Алектиниб

Алектиниб — противоопухолевое средство, ингибитор протеинкиназы. Назначается пациентам с подтверждённой мутацией в гене ALK (опухолевая экспрессия киназы анапластической лимфомы) при местно-распространённом или метастатическом немелкоклеточном раке лёгкого. Используется в 88 странах, включая США, страны Европы, Японию и Китай. Одобрен FDA и EMA в качестве первой линии терапии. В России алектиниб зарегистрирован в октябре 2018 года, включён Минздравом РФ в актуальные клинические рекомендации по лечению злокачественных новообразований бронхов и лёгкого, входит в список Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Эпидемиология

Рак лёгкого (РЛ) — общее название злокачественных новообразований, начинающихся в эпителиальных клетках дыхательных путей и альвеол. В зависимости от гистологической картины, то есть вида опухоли под микроскопом, выделяют два основных вида РЛ: мелкоклеточный (МРЛ) и немелкоклеточный (НМРЛ). Второй наиболее распространённый — на него приходится 80—85 % случаев рака лёгкого. В процессе исследования молекулярно-генетических механизмов и причин развития НМРЛ начали выделять типы опухолей в зависимости от мутаций, которые её вызывают. Самое частое нарушение — мутация гена EGFR (20 % случаев аденокарцином НМРЛ).

Механизм действия

Алектиниб является мощным высокоселективным ингибитором тирозинкиназы ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase) и RET (REarranged during Transfection). Рецептор ALK участвует в передаче сигналов в клетке, он активно экспрессируется в эмбриональный период человека, регулируя рост и развитие нервных клеток. Когда рецептор ALK связывается с лигандом-фактором роста (медкином или плейотрофином), запускается каскад внутриклеточных реакций, что приводит к делению и дифференцировке клетки. У взрослого человека ALK почти не активен и отсутствует в клетках дыхательных путей и лёгких. ALK изначально является протоонкогеном из-за онкологического потенциала, а мутация делает его онкогеном.

Справочные обозначения

Связанные термины

В энциклопедии ИНФОМЕД