Аллостерический модулятор
В фармакологии и биохимии аллостерические модуляторы представляют собой группу веществ, которые связываются с рецептором, чтобы изменить реакцию этого рецептора на стимул. Некоторые из них, такие как бензодиазепины, являются наркотиками. Сайт, с которым связывается аллостерический модулятор (то есть аллостерический сайт), отличается от того, с которым связывался бы эндогенный агонист рецептора (то есть ортостерический сайт). Модуляторы и агонисты могут быть названы лигандами рецепторов.
Механизмы
Из-за разнообразия мест на рецепторах, которые могут служить сайтами для аллостерической модуляции, а также из-за отсутствия окружающих их регуляторных сайтов, аллостерические модуляторы могут действовать по широкому кругу механизмов.
Описание
Аллостерические модуляторы могут быть 1 из 3 типов: положительные, отрицательные или нейтральные. Положительные типы усиливают реакцию рецептора за счет увеличения вероятности того, что агонист свяжется с рецептором (то есть аффинность), увеличения его способности активировать рецептор (то есть эффективности) или того и другого. Отрицательные типы снижают аффинность и/или эффективность агонистов. Нейтральные типы не влияют на активность агонистов, но могут мешать другим модуляторам связываться с аллостерическим сайтом. Некоторые модуляторы также действуют как аллостерические агонисты.
Термин «аллостерический» происходит от греческого языка. Allos означает «другой», а stereos — «твердый» или «форма». Это можно перевести как «другая форма», что указывает на конформационные изменения внутри рецепторов, вызванные модуляторами, посредством которых модуляторы влияют на функцию рецептора.
Связанные термины
| Понятие | Что оно обозначает |
|---|---|
| Аллостерическая регуляция | В биохимии аллостерическая регуляция (или аллостерический контроль) — это регуляция фермента путём связывания эффекторной молекулы в сайте, отличном от активного сайта фермента. |
| Биохимия | Биохимия (биологическая, или физиологическая химия, химическая биология) — наука о химическом составе живых клеток и организмов, а также о лежащих в основе их жизнедеятельности химических процессах. |
| Ионные каналы | Ионные каналы — порообразующие белки (одиночные либо целые комплексы), поддерживающие разность потенциалов, которая существует между внешней и внутренней сторонами клеточной мембраны всех живых клеток. |
В энциклопедии ИНФОМЕД
Источники
Текст адаптирован из статьи «Аллостерический модулятор» русской Википедии. Исходная редакция · История и авторы · CC BY-SA 4.0. Для словаря отобраны и сокращены фрагменты, добавлены рубрика и переходы. Адаптированный текст распространяется на тех же условиях.