Амлодипин
Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов второго поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препарат является смесью стереоизомеров.
Фармакологические свойства
Производное дигидропиридина — БМКК 2 поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.
Описание
Левамлодипин (S-амлодипин) — активный левовращающий изомер амлодипина — блокатор медленных кальциевых каналов L-типа. Блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. R-амлодипин — активный правовращающий изомер, который отвечает за антисклеротические, антиоксидантные и антипролиферативные свойства препарата. Механизм гипотензивного действия обусловлен снижением тонуса сосудистой стенки. Антиангинальный эффект реализуется за счёт уменьшения общего периферического сопротивления ОПСС, постнагрузки, потребности миокарда в кислороде, снижения тонуса коронарных сосудов и предотвращения вазоспастических реакций. После приёма внутрь хорошо всасывается, абсолютная биодоступность составляет 64—80 %.
Справочные обозначения
| Система | Запись в источнике |
|---|---|
| АТХ | C08CA01 |
Связанные термины
| Понятие | Что оно обозначает |
|---|---|
| Левамлодипин | Левамлодипин (также известен как Levamlodipine (INN), и S(-)амлодипин) — является фармакологически активным энантиомером амлодипина. |
| Антагонисты кальция | Антагонисты кальция (средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа; блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК)) — гетерогенная группа лекарственных средств, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в том числе по фармакокинетике, тканевой селективности, влиянию на частоту сердечных сокращений. |
| Нитроглицерин (лекарственное средство) | Нитроглицерин (лат. |
В энциклопедии ИНФОМЕД
Источники
Текст адаптирован из статьи «Амлодипин» русской Википедии. Исходная редакция · История и авторы · CC BY-SA 4.0. Для словаря отобраны и сокращены фрагменты, добавлены рубрика и переходы. Адаптированный текст распространяется на тех же условиях.