Антагонист (биохимия)
Антагонист (антагонист рецепторов, рецепторный антагонист) в биохимии и фармакологии — подтип лигандов к клеточным рецепторам. Лиганд, обладающий свойствами антагониста рецепторов — это такой лиганд, который блокирует, снижает или предотвращает вызываемые связыванием агониста (в том числе эндогенного агониста) с рецептором физиологические эффекты. Сам же он при этом не обязан (хотя и может) производить какие-либо физиологические эффекты вследствие своего связывания с рецептором (а по строгому определению, которое подразумевает и включает в себя только нейтральные антагонисты, он даже и не должен производить какие-либо физиологические эффекты сам по себе).
Также в источнике — Антагонист.
По механизму реализации антагонистического действия
Конкурентные антагонисты обратимо связываются с рецепторами в том же самом активном сайте связывания, что и физиологический эндогенный лиганд-агонист этого рецептора, но не вызывают активации рецептора (или вызывают его с пренебрежимо малой вероятностью, намного меньшей, чем эндогенный агонист, как это имеет место в случае «слабых частичных агонистов», которые также могут являться конкурентными антагонистами в физиологических условиях). Физиологические (и иные) агонисты и конкурентные антагонисты в этом случае «конкурируют» за связывание с одним и тем же активным сайтом рецепторов.
Описание
Воздействие рецепторного антагониста на рецептор может быть (полностью и быстро) обратимым, труднообратимым или частично и медленно обратимым, или полностью необратимым, в зависимости от продолжительности существования антагонист-рецепторного комплекса. А это, в свою очередь, зависит от природы конкретного антагонист-рецепторного взаимодействия (например, ковалентная связь, как у пиндобинда и феноксибензамина, обычно необратима). Большинство лекарств-антагонистов рецепторов проявляют свои свойства, конкурируя с эндогенными лигандами или субстратами рецептора в структурно строго определённых участках — сайтах связывания — рецепторов.
Пример
Так, например, циклотиазид оказался обратимым неконкурентным аллостерическим антагонистом метаботропного глутаматного рецептора подтипа 1 (mGluR1).
Связанные термины
| Понятие | Что оно обозначает |
|---|---|
| Агонист | Агонист — химическое соединение (лиганд), которое при взаимодействии с рецептором изменяет его состояние, приводя к биологическому отклику. |
| Обратный агонист | Обратный агонист (англ. inverse agonist) — это химическое соединение, которое связывается с тем же самым клеточным рецептором, что и агонист, однако производит физиологические эффекты, в целом противоположные физиологическим эффектам агониста. |
| Антигистаминные препараты | Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов. |
В энциклопедии ИНФОМЕД
Источники
Текст адаптирован из статьи «Антагонист (биохимия)» русской Википедии. Исходная редакция · История и авторы · CC BY-SA 4.0. Для словаря отобраны и сокращены фрагменты, добавлены рубрика и переходы. Адаптированный текст распространяется на тех же условиях.