Бефирадол
Бефирадол (F-13,640; NLX-112) — это весьма высокопотентный и высокоселективный агонист 5-HT1A-рецепторов. Он имеет мощные анальгетические свойства, а также способность уменьшать или предотвращать развитие аллодинии и нейропатических болей, сравнимые с опиоидами, однако с меньшими побочными эффектами и с очень малым или отсутствующим потенциалом для развития наркотической зависимости.
Описание
Исследование SAR показало, что замещение дигалофенильного радикала 3-бензотиенильным ещё больше повышает максимальную фармакологическую эффективность на величину от 84 % to 124 % от исходной (Ki=2.7 nM).
Бефирадол был открыт французской фармацевтической компанией Pierre Fabre Médicament. В сентябре 2013 эта компания перепродала права на бефирадол компании Neurolixis, находящейся в Калифорнии. Фирма Neurolixis решила репозиционировать бефирадол как средство лечения вызванных леводопой дискинезий при болезни Паркинсона.
Связанные термины
| Понятие | Что оно обозначает |
|---|---|
| Агонист | Агонист — химическое соединение (лиганд), которое при взаимодействии с рецептором изменяет его состояние, приводя к биологическому отклику. |
| Эптапирон | Эптапирон (F-11,440) — это весьма высокопотентный и высокоселективный агонист 5-HT1A-рецепторов, принадлежащий к химическому классу азапиронов. |
| Алпренолол | Алпренолол, или Алфепрол (Губернал, Реглетин, Йобир, Аплобал, Аптин, Аптол Дурилес) — это неселективный β-адреноблокатор с умеренной частичной внутренней симпатомиметической активностью, а также антагонист 5-HT1Aрецепторов, используемый в лечении ишемической болезни сердца. |
В энциклопедии ИНФОМЕД
Источники
Текст адаптирован из статьи «Бефирадол» русской Википедии. Исходная редакция · История и авторы · CC BY-SA 4.0. Для словаря отобраны и сокращены фрагменты, добавлены рубрика и переходы. Адаптированный текст распространяется на тех же условиях.