Фасудил

Фасудил, ранее известный как HA1077 или AT‐877, является ингибитором Rho-ассоциированной протеинкиназы (ROCK) и вазодилататором. Он был первоначально охарактеризован как антагонист кальция отличающийся от ранее известных блокаторов входа кальция таких как верапамил, дилтиазем и никардипин тем что мог предотвращать сокращения артерий в тех условиях когда другие блокаторы кальциевых каналов не работали.

Описание

Обсуждение многочисленных статей о безопасности и эффективности фасудила при его применении в клинике показало, что несмотря на его успешное внедрение в клиническую практику в Японии и в Китае в течение более 20 лет, применение фасудила в других странах сталкивается с определенными неоправданными ограничениями. Хотя фасудил ингибирует обе изоформы ROCK (ROCK1 и ROCK2) более сильно, чем другие киназы, некоторые его побочные эффекты, включая гипотензию, кожные реакции и обратимую почечную дисфункцию, являются основными препятствиями для его повсеместного использования.

Дешевый и легко синтезируемый в промышленных масштабах фасудил по крайней мере так же эффективен, как дорогостоящий Y-27632 при культивировании стволовых клеток, и может заменить Y-27632 в исследованиях плюрипотентных стволовых клеток. Так, к примеру, для лечения эндотелиальной дисфункции роговицы были использованы эндотелиальные клетки роговицы, полученные из иПСК с использованием фасудила вместо Y27632, что позволило получить наилучшие результаты с точки зрения эффективности технологии.

Справочные обозначения

Связанные термины

В энциклопедии ИНФОМЕД