Гефитиниб
Гефитиниб (лат. Gefitinib) (ZD1839) — онкологический лекарственный препарат, применяемый в терапии рака лёгкого. Препарат был разработан компанией AstraZeneca и распространяется под торговым названием Иресса. По механизму действия является EGFR-ингибитором, препятствует прохождению сигнала от EGFR вниз по каскаду.
Механизм действия
Гефитиниб является ингибитором первого поколения киназного домена белка EGFR. Этот белок играет важную роль и является первым звеном MAPK- и JNK-сигнальных каскадов отвечающих за ингибирование апоптоза и пролиферацию. В норме EGFR активируется через взаимодействие с эпидермальным фактором роста и последующей димеризацией. Мутации в киназном домене EGFR (L858R, ex19del) трансформируют киназный домен в перманентно активный, не нуждающийся в факторе роста для активации. Это, в свою очередь, приводит к неконтролируемой клеточной пролиферации.
Гефитиниб конкурирует с натуральным лигандом АТФ за АТФ-связывающий сайт киназного домена, препятствуя фосфорилированию белка RAS ниже по каскаду.
Справочные обозначения
| Система | Запись в источнике |
|---|---|
| АТХ | L01EB01 |
Связанные термины
| Понятие | Что оно обозначает |
|---|---|
| Доцетаксел | Доцетаксел — полусинтетическое цитостатическое лекарственное средство растительного происхождения из группы таксанов, получаемое путем химического синтеза из природного сырья — из игл тиса европейского (Taxus baccata). |
| Аденозинтрифосфат | Аденозинтрифосфат (ион), Аденозинтрифосфорная кислота, АТФ (англ. |
| Рак лёгкого | Рак лёгкого (бронхогенный рак, бронхогенная карцинома, разг. рак лёгких) — злокачественная опухоль, возникающая в ткани лёгкого, обычно в эпителии, образующем слизистую оболочку бронхов. |
Источники
Текст адаптирован из статьи «Гефитиниб» русской Википедии. Исходная редакция · История и авторы · CC BY-SA 4.0. Для словаря отобраны и сокращены фрагменты, добавлены рубрика и переходы. Адаптированный текст распространяется на тех же условиях.