Ксаномелин + Троспия хлорид

Ксаномелин/Троспиум (Ксаномелин, Троспия хлорид) — одобренный FDA в 2024 году комбинированный терапевтический препарат для лечения шизофрении состоящий из мускаринового агониста ксаномелина и антагониста троспия хлорида, продается под названиями Cobenfy / KarXT / TerXT(пролонгированный). Троспия хлорид является самостоятельным периферическим агентом и популярным препаратом в урологии, в СНГ продающийся под торговыми названиями Спазмекс и Троспиум, в то время как Ксаномелин не применяется отдельно.

Принцип действия

Такие препараты, как cobenfy, karXT в совокупности своих компонентов, модулируют холинергическую систему и ГАМК-цикл, тем самым оказывая непосредственное влияние на когнитивные функции, психоз и зависимости. Если рассматривать ксаномелин как монотерапевтический агент — это двойной агонист mAChR мускариновых рецепторов M1,M4, а также частично M2,M3,M5,хорошо проникающий через ГЭБ и накапливающийся в головном мозге. Основная особенность ксаномелина заключается в том, что в отличии от всех одобренных на 2026 год антипсихотиков он не затрагивает дофаминовые рецепторы D2. Снижение негативных симптомов обусловлено воздействием на рецептор M1 вследствие чего увеличивается высвобождение дофамина в гиппокампе и префронтальной коре.

Химические свойства компонентов

Ксаномелин - небольшая липофильная молекула. Тартрат ксаномелина (активное вещество) представляет собой белое или слегка светло-коричневое кристаллическое твердое вещество. Имеет высокую растворимость в воде и полярных органических растворителях и низкую растворимость в липофильных растворителях. Троспия хлорид - большая гидрофильная молекула, которая представляет собой четвертичный амин, производное атропина. Внешне похожа на белый кристаллический порошок с растворимость в воде 0,5 г/мл.

Связанные термины