Мелфалан

Мелфалан (торговые наименования «Алкеран», «Сарколизин») — это цитостатический противоопухолевый химиотерапевтический лекарственный препарат алкилирующего типа действия из группы производных бис-β-хлорэтиламина. Мелфалан известен также как L-фенилаланин мустард, или сокращённо L-PAM, поскольку он является фенилаланиновым производным мехлоретамина.

Также в источнике — «Алкеран», «Сарколизин», L-PAM.

Механизм действия

Мелфалан по своему механизму действия является алкилирующим препаратом, то есть присоединяет алкильную группу (CnH2n+1) к молекуле ДНК. При этом алкильная группа присоединяется к гуаниновым основаниям в молекуле ДНК, у 7-го атома азота в имидазольном кольце гуанина.

Мелфалан менее токсичен, чем мехлоретамин и новэмбихин. Резистентность опухолевых клеток к мелфалану также развивается медленнее, чем к мехлоретамину. Вследствие этого мелфалан и оксазафосфорины практически вытеснили мехлоретамин из применения.

Резистентность опухолевых клеток к мелфалану развивается медленнее, чем к циклофосфамиду, ифосфамиду и другим производным оксазафосфорина. Однако мелфалан более токсичен по сравнению с оксазафосфоринами, и в особенности — более токсичен по сравнению с оксазафосфоринами для самых ранних стволовых клеток-предшественников гемопоэза. Это повышает риск постепенного истощения пула костномозговых клеток-предшественников и развития тяжёлой, длительной и даже необратимой миелосупрессии при длительном лечении мелфаланом, по сравнению с длительным лечением оксазафосфоринами.

Справочные обозначения

Связанные термины

В энциклопедии ИНФОМЕД