O-Дезметилтрамадол
О-Дезметилтрамадол — опиоидный анальгетик, метаболит опиоида трамадола.
Также в источнике — О-Дезметилтрамадол.
Описание
О-Дезметилтрамадол является важнейшим метаболитом трамадола, имея в 200 раз более высокую аффинность к μ-опиоидным рецепторам, чем сам трамадол, и имеет более высокое время полувыведения (9 часов против 6 у трамадола). Примерно у 6% людей замедлена активность фермента CYP2D6, в связи с чем О-деметилирование будет проходить медленнее, и, соответственно, анальгетический эффект трамадола будет понижен.
У О-дезметилтрамадола есть два энантиомера, из которых ни один не проявляет свойства ингибитора обратного захвата серотонина, но лишь (-)-О-дезметилтрамадол ингибирует обратный захват норадреналина.
Связанные термины
| Понятие | Что оно обозначает |
|---|---|
| Норадреналин | Норадреналин, норэпинефрин, L-1-(3,4-Дигидроксифенил)-2-аминоэтанол — нейромедиатор, обеспечивающий химическую передачу нервного импульса в норадренергических синапсах центральной и периферической нервных системах. |
| 3-Метилфентанил | 3-Метилфентанил — синтетический опиоидный анальгетик, производное фентанила. |
| Алфентанил | Алфентанил — мощный синтетический опиоидный анальгетик короткого действия, используемый для наркоза в хирургии. |
Источники
Текст адаптирован из статьи «O-Дезметилтрамадол» русской Википедии. Исходная редакция · История и авторы · CC BY-SA 4.0. Для словаря отобраны и сокращены фрагменты, добавлены рубрика и переходы. Адаптированный текст распространяется на тех же условиях.