Росиглитазон

Росиглитазон — лекарственное средство, гипогликемический препарат из группы тиазолидиндионов, повышает чувствительность тканей к инсулину, применяется при сахарном диабете второго типа. Другой зарегистрированный в России препарат этого класса — пиоглитазон.

Механизм действия

Основной механизм действия росиглитазона — повышение чувствительности тканей к инсулину. Являясь селективным агонистом рецепторов PPAR-гамма клеточного ядра, росиглитазон связывается с PPARγ в жировых клетках и повышает их чувствительность к инсулину. Устраняя таким образом инсулинорезистентность, росиглитазон, как и другие препараты класса тиазолидиндионов, усиливает физиологическое действие эндогенного инсулина. В результате концентрация инсулина в крови снижается.

Клинические исследования

Опубликованные к 2007 году исследования не предоставили доказательств эффективности росиглитазона по улучшению качества жизни пациентов. В них не обнаружено положительное влияние на результаты, ориентированные на пациента — смертность, заболеваемость, побочные эффекты, затраты, связанные со здоровьем, и качество жизни.

Описание

Росиглитазон разработан фармацевтической компанией GlaxoSmithKline (GSK) как самостоятельный препарат или для использования в комбинации с метформином или с глимепиридом. Запатентован в 1987 году, срок действия патента истек в 2012 году.

Механизм действия

Препараты группы тиазолидиндионов, к которой относится росиглитазон, обладают, как утверждается в некоторых источниках, умеренным антигипертензивным действием, стабилизируют профиль липидов в сыворотке крови. Также отмечается, что росиглитазон участвует в регуляции эндокринной функции жировой ткани, ослабляя факторы развития сосудистых осложнений диабета. Однако в листке-вкладыше к росиглизатону, выпускаемому в США, указано, что он повышает уровень холестерина липопротеинов низкой плотности на 19% и вследствие этого оказывает вредное воздействие на сердце. По данным исследований, росиглитазон вызывает больше тромботических сердечно-сосудистых событий, чем плацебо или фармакологически активные вещества, с которыми он сравнивался в клинических испытаниях.

Справочные обозначения

Связанные термины

В энциклопедии ИНФОМЕД