Сульфат эстрона/сульфат эквилина

Сульфат эстрона/сульфат эквилина — препарат на основе конъюгированных эстрогенов, используемых для лечения нарушений менопаузы у женщин (для лечения приливов, жжения, зуда и сухости влагалища). Продаётся под торговым названием Премарин.

Состав и механизм действия

Сульфат эстрона (E1S) - естественный стероидный гормон, который расщепляется с помощью стероидной сульфатазы в эстрон. Одновременно с этим Эстронсульфотрансфераза эстрогена превращаtт эстрон обратно в Сульфат эстрона (E1S), что приводит к равновесию между двумя стероидами в различных тканях. Сульфат эстрона (E1S) служит одновременно быстродействующим пролекарством эстрадиола, а также долговременным резервуаром эстрадиола в организме, который значительно увеличивает продолжительность действия эстрадиола при использовании в качестве лекарства.

Сульфат эквилина - натуральный половой гормон эстроген, который содержится у лошадей, и также используется в качестве лекарства. Является агонистом из рецепторов эстрогена (ERS), в ERα и ERβ. С помощью 17β-гидроксистероиддегидрогеназы, эквилин может превращаться в организме в более мощный эстроген 17β-дигидроэкилин, который усиливает связывание эстрадиола с рецепторами ERα и ERβ, что ускоряет действие лекарства. (На молекулярном уровне конские эстрогены эквилин и эквиленин характеризуются двумя дополнительными двойными связями в эстрогеновом кольце B, которые значительно повышают эстрогенную активность).

Связанные термины