Связывание с белками плазмы
Для препаратов, которые должны распространяться по телу через кровь, эффективность может зависеть от степени его связывания с белками плазмы крови. Чем меньше препарат связывается, тем больший он оказывает эффект. Основными белками крови, с которыми связываются лекарства, являются альбумины, липопротеины, гликопротеины и глобулины (α, β, γ).
Описание
Именно несвязанная доля лекарства будет оказывать терапевтический эффект. Также эта часть может быть подвергнута биотрансформации и/или элиминации. Например, «связанная часть» антикоагулянта варфарина составляет 97 %. Это означает, что из всего введенного в организм варфарина, 97 % связано с белками крови. Оставшиеся 3 % (часть несвязанная) препарата проявляют активность и могут быть выведены.
Связывание с белками может влиять на период полувыведения лекарств. Связанная часть выступает в качестве резервуара или депо, из которого препарат медленно выделяется в виде свободной формы. В то время, как несвязанная часть метаболизируется и/или выводится из организма, связанная часть будет высвобождаться для поддержания равновесия.
Так как альбумин является основанием, препараты с кислой и нейтральной реакцией в первую очередь будут связываться с альбумином. Если фракция альбуминов становится насыщенной, то этот препарат связывается с липопротеинами. Основные препараты связываются с кислым альфа-1-кислым гликопротеином. Это важно, поскольку различные условия могут влиять на уровень в плазме альбумина, альфа-1-кислого гликопротеина и липопротеинов.
Связанные термины
| Понятие | Что оно обозначает |
|---|---|
| Обмен веществ | Метаболизм, или обмен веществ, — химические реакции, происходящие в клетке или организме, в ходе которых под действием ферментов расщепляются молекулы пищи, лекарственных средств и биологических веществ. |
| Антикоагулянты | Антикоагулянты (от лат. anti- — «противо-» и coagulans (род. п. coagulantis) — «вызывающий свёртывание») — химические вещества и лекарственные средства, угнетающие активность коагуляционного гемостаза (свёртывающей системы крови) и препятствующие образованию тромбов. |
| Варфарин | Варфарин — лекарственное средство, антикоагулянт непрямого действия. |
В энциклопедии ИНФОМЕД
Источники
Текст адаптирован из статьи «Связывание с белками плазмы» русской Википедии. Исходная редакция · История и авторы · CC BY-SA 4.0. Для словаря отобраны и сокращены фрагменты, добавлены рубрика и переходы. Адаптированный текст распространяется на тех же условиях.