Внутренняя агонистическая активность
Внутренняя агонистическая активность или «внутренняя активность», «агонистическая активность» (intrinsic activity, agonistic activity), или «рецепторная эффективность» (receptor efficacy), «эффективность по отношению к рецептору» (efficacy at the receptor), коротко называемая «эффективность» (efficacy) в контексте фармакологии — термин, которым обозначают меру относительной (по сравнению с эндогенным агонистом — лигандом тех же рецепторов) способности комплекса лиганда (например, лекарства) с рецептором производить максимальный физиологический ответ.
Также в источнике — внутренняя активность, агонистическая активность, рецепторная эффективность, эффективность по отношению к рецептору.
Описание
Внутреннюю агонистическую активность не следует путать с константой диссоциации (аффинностью вещества к рецептору, receptor affinity), которая является мерой способности лиганда связываться с его молекулярной мишенью (в нашем случае — с клеточным рецептором). Также не следует путать внутреннюю агонистическую активность с EC50, которая является мерой потентности вещества (potency) и которая пропорциональна как его внутренней агонистической активности по отношению к данному подтипу рецепторов, так и его аффинности к этому же подтипу рецепторов.
Агонисты с меньшей внутренней агонистической активностью (иначе говоря, менее эффективные агонисты) — являются менее эффективными, чем эндогенный агонист, в отношении вызывания максимального физиологического ответа рецепторной системы, менее эффективно (с меньшей вероятностью) стабилизируя пространственную конфигурацию рецептора в активированном состоянии.
Пример
Даже многие относительно слабые парциальные агонисты могут в другом эксперименте или в другой системе отсчёта (например, когда в эксперименте измеряется другой параметр физиологического ответа на агонистическую стимуляцию) выглядеть и вести себя как полные или практически полные агонисты.
Связанные термины
| Понятие | Что оно обозначает |
|---|---|
| Фармакология | Фармакология (от греч. φάρμακον «лекарство» + λόγος «слово, учение») — медико-биологическая наука о лекарственных веществах и их действии на организм; в более широком смысле — наука о физиологически активных веществах вообще. |
| Агонист | Агонист — химическое соединение (лиганд), которое при взаимодействии с рецептором изменяет его состояние, приводя к биологическому отклику. |
| Лекарственное средство | Лекарственное средство, лекарственный препарат, медикамент, лекарство, фармпрепарат (новолат. praeparatum medicinale, praeparatum pharmaceuticum, medicamentum; жарг. лечебное средство) — вещество или смесь веществ синтетического или природного происхождения в виде лекарственной формы (таблетки, капсулы, раствора, мази и т. п.), применяемые для профилактики, диагностики и лечения заболеваний. |
В энциклопедии ИНФОМЕД
Источники
Текст адаптирован из статьи «Внутренняя агонистическая активность» русской Википедии. Исходная редакция · История и авторы · CC BY-SA 4.0. Для словаря отобраны и сокращены фрагменты, добавлены рубрика и переходы. Адаптированный текст распространяется на тех же условиях.