Залеплон

Залеплон — седативное и снотворное средство, применяемое для лечения бессонницы. Это небензодиазепиновый препарат, или Z-препарат, класса пиразолопиримидинов. Препарат был разработан компанией King Pharmaceuticals и одобрен для медицинского применения в США в 1999 году.

Механизм действия

Залеплон является высокоселективным лигандом с высоким сродством к положительным модуляторным бензодиазепиновым участкам рецепторов ГАМКА. Залеплон связывается преимущественно с бензодиазепиновыми участками на α1-содержащих рецепторах ГАМКА (ранее известных как рецепторы BZ1/Ω1), которые в значительной степени опосредуют седативные эффекты бензодиазепинов. Однако, в отличие от золпидема, залеплон связывается с заметным сродством также и с бензодиазепиновыми участками некоторых α2- и α3-содержащих рецепторов ГАМКА, которые участвуют в анксиолитических и миорелаксирующих эффектах бензодиазепинов. Залеплон демонстрирует большую селективность в отношении этих участков, чем лоразепам или зопиклон.

Метаанализ рандомизированных контролируемых клинических испытаний, сравнивавших бензодиазепины с залеплоном или другими Z-препаратами (золпидем, зопиклон, эсзопиклон), выявил мало четких и последовательных различий между залеплоном и бензодиазепинами с точки зрения задержки начала сна, общей продолжительности сна, количества пробуждений, качества сна, побочных эффектов, толерантности, рецидивирующей бессонницы и дневной активности.

Залеплон следует рассматривать как седативно-снотворный препарат ультракороткого действия для лечения бессонницы. Он увеличивает спектральную мощность ЭЭГ в δ-диапазоне частот и снижает энергию в θ-диапазоне. В отличие от неселективных бензодиазепиновых препаратов и зопиклона, залеплон не увеличивает мощность в β-диапазоне частот.

Справочные обозначения

Связанные термины

В энциклопедии ИНФОМЕД