Зидовудин

Зидовудин (Zidovudine, ZDV), также известный как азидотимидин (AZT), — 3'-азидо-3'-дезокситимидин, противовирусный препарат, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека. Первый антиретровирусный препарат: допущен к применению в марте 1987 года. Применяется как самостоятельно, так и в составе комбинированных препаратов. Один из ключевых компонентов антиретровирусной терапии.

Также в источнике — азидотимидин, ZDV.

Механизм действия

Аналогично другим нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы, после троекратного фосфорилирования зидовудинтрифосфат выступает в качестве терминатора цепи ДНК, синтезируемой по матрице РНК. Таким образом, зидовудин является пролекарством, поскольку сам по себе зидовудин обратную транскрипцию не ингибирует.

Клинические исследования

Зидовудин изучался в многочисленных клинических исследованиях, и по его применению накоплен наиболее обширный опыт по сравнению со всеми остальными препаратами (более 20 лет).

Механизм действия

В экспериментах по ингибированию цитопатического действия ВИЧ был обнаружен выраженный протективный эффект зидовудина в концентрациях 5-10 мкМ, не подавляющих нормальное функционирование T-клеток и B-клеток. При этом полное ингибирование обратной транскриптазы наблюдалось в концентрациях 0,5 мкМ и выше.

Справочные обозначения

Связанные термины

В энциклопедии ИНФОМЕД