Дифеноксин

Дифеноксин (Motofen, R-15403) — опиоидный препарат, используемый, часто в сочетании с атропином, для лечения диареи. Впервые он был одобрен в США в 1978 и в 1980 году в бывшей Западной Германии.

Доступные формы

Сдерживающие злоупотребление эффекты атропина при использовании в качестве адъюванта достаточно эффективны в снижении потенциала комбинации для рекреационного использования. Он сочетает в себе механизмы налоксона и парацетамола (двух наиболее часто используемых средств, сдерживающих злоупотребление), увеличивая вероятность передозировки, приводящей к вредным и/или фатальным последствиям. (как и парацетамол), в дополнение к достоверно вызывающим неприятные побочные эффекты, которые «портят» опиоидную эйфорию и отбивают у наркоманов охоту к повторной передозировке после первоначального опыта (как и налоксон).

Механизм действия

Дифеноксин обладает высоким соотношением периферического и центрального действия, воздействуя главным образом на различные опиоидные рецепторы в кишечнике. Хотя он способен производить значительные центральные эффекты в высоких дозах, дозы в пределах нормального терапевтического диапазона обычно не заметно ухудшают когнитивные способности или проприоцепцию, что приводит к терапевтической активности, примерно равной активности лоперамида (имодиума).

Описание

Дифеноксин проникает через гематоэнцефалический барьер и вызывает некоторую эйфорию; его часто продают вместе с атропином или вводят вместе с ним, чтобы уменьшить вероятность злоупотребления и передозировки.

Пример

Повышенные дозы приводят к более заметным центральным опиоидным эффектам (и антихолингерическим эффектам, когда препарат также содержит тропановый алкалоидТаким образом, он имеет ограниченные преимущества перед более мощными антидиарейными опиоидами (например, морфином) при лечении трудноизлечимых случаев диареи, которые не реагируют на нормальные или умеренно повышенные дозы дифеноксина, и фактически может быть вредным в таких обстоятельствах, если используемая рецептура также содержит атропин или гиосциамин.

Справочные обозначения

Связанные термины