Илоперидон
Илоперидон (фанапт) — атипичный антипсихотик, долгое время находившийся в разработке и после прохождения клинических исследований получивший отказ FDA в выходе на рынок из-за отсутствия преимуществ перед аналогичными препаратами, однако позже одобренный к применению. Способность купировать психоз обеспечивается блокирующим действием илоперидона на дофаминовые D2-рецепторы. Как и другие атипичные препараты, он также блокирует некоторые рецепторы серотонина. Агентство FDA выдало разрешение на коммерческое использование препарата 6 мая 2009 года.
Также в источнике — фанапт.
Механизм действия
Препарат связывается с различными подтипами дофаминовых, серотониновых и норадреналиновых рецепторов. Обладает высоким сродством к α1-адренорецепторам, D3-дофаминовым и 5-HT2a-серотониновым, промежуточным сродством — к α2С-адренорецепторам, дофаминовым рецепторам D2A, D4, серотониновым 5-HT1A, 5-HT1B, 5-НТ2С и 5-HT6. Низкое сродство препарат обнаруживает к норадреналиновым рецепторам α2A, α2B, β1 и β2, мускариновым ацетилхолиновым M1—M5, гистаминовым H1, дофаминовым D1 и D5, гастриновым CCKA и CCKB, серотониновым 5-HT7.
Фармакогенетика
По данным одного фармакогенетического исследования, реакция больных шизофренией на илоперидон наиболее сильно ассоциирована с полиморфизмами гена NPAS3. В последующей публикации описаны 6 генетических маркеров, ассоциированных с улучшением симптомов в группе из 409 пациентов. По мнению авторов, предварительный анализ «генетической сигнатуры» пациента может помочь в оптимальном подборе терапии.
Справочные обозначения
| Система | Запись в источнике |
|---|---|
| АТХ | N05AX14 |
Связанные термины
| Понятие | Что оно обозначает |
|---|---|
| Атипичные антипсихотики | Атипичные антипсихотики (атипичные нейролептики) — второе поколение антипсихотиков, самые общие особенности которого заключаются в более низкой по сравнению с типичными антипсихотиками степени сродства к дофаминовым D2-рецепторам, более селективном действии на дофаминергические подсистемы мозга и наличии мультирецепторного профиля связывания (сродства к рецепторам других типов). |
| Оланзапин | Оланзапин — антипсихотический препарат (атипичный антипсихотик), структурно и по действию схожий с клозапином. |
| Дофаминовый рецептор D2 | Дофаминовый D2-рецептор (DRD2) — один из пяти известных типов дофаминовых рецепторов, наиболее известный тем, что является мишенью антипсихотических лекарств (нейролептиков), блокирующих постсинаптические дофаминовые рецепторы и снижающих уровень дофамина в синапсах. |
В энциклопедии ИНФОМЕД
Источники
Текст адаптирован из статьи «Илоперидон» русской Википедии. Исходная редакция · История и авторы · CC BY-SA 4.0. Для словаря отобраны и сокращены фрагменты, добавлены рубрика и переходы. Адаптированный текст распространяется на тех же условиях.