Клозапин
Клозапин — антипсихотическое лекарственное средство (нейролептик). Исторически это первый атипичный антипсихотик (начал применяться в 1971 году, одобрен FDA в 1989). Обладает высокой эффективностью в отношении продуктивных расстройств, устойчивых к действию других нейролептиков, однако должен применяться под строгим контролем врача в связи с возможным влиянием на клеточный состав крови. Распространённое название — азалептин.
Также в источнике — азалептин.
Химическое строение и метаболизм
По химической структуре является трициклическим соединением, имеющим элементы сходства с трициклическими антидепрессантами и частично с бензодиазепиновыми транквилизаторами. Первый метаболит в цепи биотрансформации клозапина в печени — норклозапин (N-дезметилклозапин), обладающий всеми теми же фармакологическими свойствами, что и исходное соединение. Одним из метаболитов норклозапина в организме является бензодиазепин, частично обусловливающий сильную противотревожную активность клозапина.
Фармакологические свойства
Клозапин в некотором смысле является «самым атипичным» из атипичных нейролептиков, поскольку он реже вызывает экстрапирамидные расстройства во всем интервале клинически применяемых доз, чем другие атипичные нейролептики — рисперидон (рисполепт), оланзапин (зипрекса) и даже кветиапин (сероквель), которые при высоких дозах приближаются по свойствам к традиционным нейролептикам и могут вызывать дозозависимые экстрапирамидные расстройства.
Описание
Клозапин обладает рядом тяжёлых побочных эффектов, включая агранулоцитоз, паралитическую непроходимость кишечника, миокардит, сахарный диабет, судорожные припадки. Экстрапирамидные симптомы легче и менее частые, чем развивающиеся при приёме типичных нейролептиков. Риск злокачественного нейролептического синдрома при приёме клозапина очень низок.
Справочные обозначения
| Система | Запись в источнике |
|---|---|
| АТХ | N05AH02 |
Связанные термины
| Понятие | Что оно обозначает |
|---|---|
| Оланзапин | Оланзапин — антипсихотический препарат (атипичный антипсихотик), структурно и по действию схожий с клозапином. |
| Антипсихотические препараты | Антипсихотические препараты (антипсихотики), или нейролептические средства (нейролептики) (от др.-греч. νεῦρον — нерв и ληπτικός — вбирающий, втягивающий), — психотропные препараты, подавляющие психическую (высшую) нервную деятельность, эмоциональное состояние, поведение и способные устранять бред, галлюцинации, другие проявления психоза, при этом они не нарушают сознания, однако подавляют психомоторное возбуждение. |
| Атипичные антипсихотики | Атипичные антипсихотики (атипичные нейролептики) — второе поколение антипсихотиков, самые общие особенности которого заключаются в более низкой по сравнению с типичными антипсихотиками степени сродства к дофаминовым D2-рецепторам, более селективном действии на дофаминергические подсистемы мозга и наличии мультирецепторного профиля связывания (сродства к рецепторам других типов). |
В энциклопедии ИНФОМЕД
Источники
Текст адаптирован из статьи «Клозапин» русской Википедии. Исходная редакция · История и авторы · CC BY-SA 4.0. Для словаря отобраны и сокращены фрагменты, добавлены рубрика и переходы. Адаптированный текст распространяется на тех же условиях.