Молярная активность лиганда
В фармакологии молярная активность (также употребляется термин «потентность», являющийся калькой с potency) — это числовая мера активности химического вещества или лекарства, выражаемая в терминах количества (дозы) вещества или его концентрации, требуемой для получения желаемого клинического или экспериментально-фармакологического эффекта определённой заданной интенсивности (эффект этот измеряется, например, по изменению под влиянием вещества или лекарства тех или иных физиологических или биохимических параметров в экспериментальной системе, или, в клинических испытаниях, измеряется как процент пациентов, достигших заранее определённых первичных конечных точек исследования, например, достигших ремиссии).
Также в источнике — молярная активность.
Классификация высокоактивных веществ с точки зрения опасности для здоровья персонала
Многие лекарства и вещества, которые являются высокоактивными (высокоэффективными, высокопотентными) являются также высокотоксичными даже в малых дозах (что логично, учитывая то, что они способны производить желаемые физиологические и биохимические эффекты даже в малых дозах, согласно определению молярной активности). Типичным примером высокотоксичных и опасных для здоровья человека высокоактивных соединений являются многие цитостатики (противоопухолевые препараты).
Описание
Константа диссоциации, или аффинность, является числовой мерой сродства вещества или лекарства к рецептору, его способности или склонности связываться с рецептором. Внутренняя агонистическая активность (она же рецепторная эффективность) — это числовая мера способности вещества или лекарства вызывать тот или иной клинический, биохимический или физиологический ответ (на молекулярно-субклеточном, клеточном, тканевом, органном или системном уровне) в результате связывания с рецептором. Иначе говоря, внутренняя агонистическая активность — это числовое выражение взаимосвязи между степенью занятости рецепторов данным веществом или лекарством, и величиной наблюдаемого клинического, физиологического или биохимического ответа.
Пример
Однако существуют и другие популярные системы классификации, задающие ПДК тех или иных веществ в воздухе, например система Merck, система Roche, система Affygility.
Связанные термины
| Понятие | Что оно обозначает |
|---|---|
| Фармакология | Фармакология (от греч. φάρμακον «лекарство» + λόγος «слово, учение») — медико-биологическая наука о лекарственных веществах и их действии на организм; в более широком смысле — наука о физиологически активных веществах вообще. |
| Внутренняя агонистическая активность | Внутренняя агонистическая активность или «внутренняя активность», «агонистическая активность» (intrinsic activity, agonistic activity), или «рецепторная эффективность» (receptor efficacy), «эффективность по отношению к рецептору» (efficacy at the receptor), коротко называемая «эффективность» (efficacy) в контексте фармакологии — термин, которым обозначают меру относительной (по сравнению с эндогенным агонистом — лигандом тех же рецепторов) способности… |
| Бупренорфин | Бупренорфин (Buprenorphine) — полусинтетический опиоид, используемый в заместительной терапии при опиоидной зависимости. |
В энциклопедии ИНФОМЕД
Источники
Текст адаптирован из статьи «Молярная активность лиганда» русской Википедии. Исходная редакция · История и авторы · CC BY-SA 4.0. Для словаря отобраны и сокращены фрагменты, добавлены рубрика и переходы. Адаптированный текст распространяется на тех же условиях.