Рилменидин
Рилменидин, оксазолин, замещённый в положении 2 аминодициклопропилметильной группой, обладающий антигипертензивными свойствами, поскольку является специфическим агонистом центральных и периферических имидазолиновых (I1) рецепторов.
Описание
Рилменидин менее эффективен, чем клонидин, зато обладает в 30 раз большей селективностью, чем клонидин, в отношении имидазолиновых рецепторов по сравнению с α2-адренорецепторами. Более низкое сродство рилменидина к α2-адренорецепторам может быть причиной меньшего седативного и других побочных эффектов. Это, в сочетании с его эффективностью в снижении артериального давления и более длительным периодом полураспада, сделало его гораздо более терапевтически полезным. Он продаётся под торговыми марками Альбарел, Hyperium, Iterium и Tenaxum.
Возбуждение центральных имидазолиновых рецепторов в сосудодвигательном центре продолговатого мозга сопровождается уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу, что приводит к снижению артериального давления и общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), уменьшению частоты сердечных сокращений (ЧСС). Отчасти антигипертензивное действие обусловлено стимуляцией альфа2-адренергических рецепторов на мембранах нейронов в ядрах солитарного тракта. Снижает активность ренина и содержание норадреналина, ангиотензина II и альдостерона. Стимуляция периферических I1-имидазолиновых рецепторов в почках, надпочечниках, поджелудочной железе, жировой ткани и каротидных клубочках сопровождается рядом дополнительных эффектов.
Справочные обозначения
| Система | Запись в источнике |
|---|---|
| АТХ | C02AC06 |
Связанные термины
| Понятие | Что оно обозначает |
|---|---|
| Клонидин | Клонидин (торговые наименования: Клофелин, Катапресан, Гемитон, Хлофазолин, Атензина, Капрессин, Клонилон, Гипозин) — лекарственное средство, гипотензивный препарат группы производных имидазолина, стимулятор α2-адренорецепторов и центральных имидазолиновых рецепторов. |
| Сиролимус | Сиролимус, рапамицин — иммунодепрессант, применяемый для предотвращения отторжений органов при трансплантации; часто используется при трансплантациях почек. |
| Кровяное давление | Кровяное давление — давление, которое кровь оказывает на стенки кровеносных сосудов, иначе говоря, превышение давления жидкости в кровеносной системе над атмосферным. |
В энциклопедии ИНФОМЕД
Источники
Текст адаптирован из статьи «Рилменидин» русской Википедии. Исходная редакция · История и авторы · CC BY-SA 4.0. Для словаря отобраны и сокращены фрагменты, добавлены рубрика и переходы. Адаптированный текст распространяется на тех же условиях.