Сиролимус

Сиролимус, рапамицин — иммунодепрессант, применяемый для предотвращения отторжений органов при трансплантации; часто используется при трансплантациях почек. Сиролимус предотвращает активацию T- и B-клеток, подавляя их ответ на интерлейкины-2 (IL-2). Активно используется в качестве антипролиферативного покрытия стентов. Также показал эффективность при лечении аутоиммунных заболеваний у мышей.

Также в источнике — рапамицин.

Механизм действия

Рапамицин ингибирует mTOR, связываясь со своим рецептором, цитоплазматическим белком FKBP12 (FK-binding protein 12), после чего этот комплекс узнает домен FRB (FKBP12-Rapamycin Binding domain) mTOR комплекса 1 (mTORC1). Это связывание приводит к дестабилизации mTORC1, который должен регулировать аутофагию, контроль трансляции, транскрипционную регуляцию и некоторые другие функции, связанные с клеточным ростом и выживанием.

Диабетоподобные симптомы

Рапамицин способен ингибировать не только mTORC1 комплекс, но и родственный комплекс mTORC2. Нарушение функций mTORC2 может привести к «диабетоподобным» синдромам, таким как нечувствительность к инсулину и ухудшение переносимости глюкозы.

Справочные обозначения

Связанные термины

В энциклопедии ИНФОМЕД