Силмитасертиб
Силмитасертиб или CX-4945 является низкомолекулярным ингибитором протеинкиназы CK2 (казеинкиназы II), которая сверхэкспрессируется в некоторых типах опухолей. Это соединение, первоначально обнаруженное Cylene Pharmaceuticals Inc, а ныне производимое тайваньской компанией Senhwa Biosciences, является АТФ-конкурентным ингибитором, который обладает высокой селективностью в отношении CK2 и проходит клинические испытаниях на людях для терапии рака, поскольку оказывает антипролиферативное и антиангиогенное действие на раковые клетки Помимо этого CX-4945 является мощным ингибитором CDK2-подобных киназ (CLKs), которые играют решающую роль в альтернативном сплайсинге эукариотических пре-мРНК посредством фосфорилирования SR (splicing-related) белков, богатых серином/аргинином.
Связанные термины
| Понятие | Что оно обозначает |
|---|---|
| Конкурентный антагонист | Конкурентные антагонисты — подтип лигандов-антагонистов рецепторов, которые обратимо связываются с рецепторами в том же самом участке связывания, что и физиологический эндогенный лиганд-агонист этого рецептора, но не вызывают активации рецептора (или вызывают его с намного меньшей вероятностью, чем эндогенный агонист, как, например, в случае «слабых частичных агонистов», которые также могут являться… |
| Аденозинтрифосфат | Аденозинтрифосфат (ион), Аденозинтрифосфорная кислота, АТФ (англ. |
| Серин | Серин (англ. |
В энциклопедии ИНФОМЕД
Источники
Текст адаптирован из статьи «Силмитасертиб» русской Википедии. Исходная редакция · История и авторы · CC BY-SA 4.0. Для словаря отобраны и сокращены фрагменты, добавлены рубрика и переходы. Адаптированный текст распространяется на тех же условиях.