Конкурентный антагонист
Конкурентные антагонисты — подтип лигандов-антагонистов рецепторов, которые обратимо связываются с рецепторами в том же самом участке связывания, что и физиологический эндогенный лиганд-агонист этого рецептора, но не вызывают активации рецептора (или вызывают его с намного меньшей вероятностью, чем эндогенный агонист, как, например, в случае «слабых частичных агонистов», которые также могут являться конкурентными антагонистами в физиологических условиях). Физиологические (и иные) агонисты и конкурентные антагонисты в этом случае «конкурируют» за связывание с одним и тем же участком связывания рецепторов. После того, как конкурентный антагонист свяжется с участком связывания рецептора, он предотвращает связывание с ним же агониста (на то время, пока он сам остаётся связанным с ним, то есть не диссоциировал из связи с ним).
Описание
Антагонист рецепторов интерлейкина-1 является примером конкурентного антагонизма. Эффект конкурентного антагониста может быть преодолён увеличением концентрации агониста. Часто (хотя и не всегда) конкурентные антагонисты обладают химической структурой, очень сходной с химической структурой агонистов тех же самых рецепторов (физиологического агониста или других уже известных агонистов). Если же не наблюдается сходства химической структуры, то, во всяком случае, обычно наблюдается сходство пространственной структуры именно того участка молекулы конкурентного антагониста, который непосредственно связывается с участком связывания рецептора (более того, как можно предположить, это сходство пространственной структуры необходимо для взаимодействия с активным сайтом рецептора).
Связанные термины
| Понятие | Что оно обозначает |
|---|---|
| Антагонист (биохимия) | Антагонист (антагонист рецепторов, рецепторный антагонист) в биохимии и фармакологии — подтип лигандов к клеточным рецепторам. |
| Агонист | Агонист — химическое соединение (лиганд), которое при взаимодействии с рецептором изменяет его состояние, приводя к биологическому отклику. |
| Внутренняя агонистическая активность | Внутренняя агонистическая активность или «внутренняя активность», «агонистическая активность» (intrinsic activity, agonistic activity), или «рецепторная эффективность» (receptor efficacy), «эффективность по отношению к рецептору» (efficacy at the receptor), коротко называемая «эффективность» (efficacy) в контексте фармакологии — термин, которым обозначают меру относительной (по сравнению с эндогенным агонистом — лигандом тех же рецепторов) способности… |
В энциклопедии ИНФОМЕД
Источники
- Публикация, DOI · 10.1038%2Fnrd1500
- NCBI · 15340390
- Публикация, DOI · 10.1046%2Fj.1472-8206.2002.00095.x
Текст адаптирован из статьи «Конкурентный антагонист» русской Википедии. Исходная редакция · История и авторы · CC BY-SA 4.0. Для словаря отобраны и сокращены фрагменты, добавлены рубрика и переходы. Адаптированный текст распространяется на тех же условиях.