Суперагонист
В фармакологии термином «суперагонист» обозначают подтип лиганда-агониста какого-либо подтипа клеточных рецепторов, который способен вызывать физиологический ответ на максимальную агонистическую стимуляцию больший, чем эндогенный агонист, внутренняя агонистическая активность которого принимается за 100 %. Другими словами, суперагонист имеет внутреннюю агонистическую активность больше 100 %. Существование суперагонистов — веществ с рецепторной эффективностью большей, чем у эндогенного агониста — является редким случаем в фармакологии, поскольку клеточные рецепторы биологических структур эволюционировали таким образом, чтобы наиболее эффективно распознавать именно эндогенные лиганды. Тем не менее, такие химические соединения не только существуют, но иногда даже имеют клиническое применение. Так, например, госерелин является суперагонистом рецепторов гонадотропин-рилизинг-фактора.
Связанные термины
| Понятие | Что оно обозначает |
|---|---|
| Агонист | Агонист — химическое соединение (лиганд), которое при взаимодействии с рецептором изменяет его состояние, приводя к биологическому отклику. |
| Фармакология | Фармакология (от греч. φάρμακον «лекарство» + λόγος «слово, учение») — медико-биологическая наука о лекарственных веществах и их действии на организм; в более широком смысле — наука о физиологически активных веществах вообще. |
| Внутренняя агонистическая активность | Внутренняя агонистическая активность или «внутренняя активность», «агонистическая активность» (intrinsic activity, agonistic activity), или «рецепторная эффективность» (receptor efficacy), «эффективность по отношению к рецептору» (efficacy at the receptor), коротко называемая «эффективность» (efficacy) в контексте фармакологии — термин, которым обозначают меру относительной (по сравнению с эндогенным агонистом — лигандом тех же рецепторов) способности… |
Источники
- Публикация, DOI · 10.1016%2FS0960-894X%2802%2900299-8
- NCBI · 12113824
- Публикация, DOI · 10.1073%2Fpnas.122368499
Текст адаптирован из статьи «Суперагонист» русской Википедии. Исходная редакция · История и авторы · CC BY-SA 4.0. Для словаря отобраны и сокращены фрагменты, добавлены рубрика и переходы. Адаптированный текст распространяется на тех же условиях.